L'acetat de leuprorelina és un anàleg sintètic de l'hormona-alliberadora de gonadotropina (GnRH) que té un paper important en la teràpia endocrina moderna i el tractament del càncer. Inhibeix la secreció d'hormones sexuals regulant la funció de l'hipotàlem-hipòfisi-gonadal (eix HPG).
Mecanisme farmacològic
En condicions fisiològiques normals, la GnRH és secretada per l'hipotàlem d'una manera pulsàtil, estimulant la glàndula pituïtària perquè alliberi l'hormona luteïnitzant (LH) i l'hormona-estimulant del fol·licle (FSH), regulant així la secreció d'estrògens o andrògens per les gònades.
L'acetat de leuprorelina presenta una característica d'"activació seguida d'inhibició":
Fase d'estimulació inicial: en la fase inicial d'ús, augmenta temporalment la secreció de LH i FSH, donant lloc a un augment dels nivells d'hormones sexuals (conegut com "efecte flare").
Fase d'ús continu: a causa de l'estimulació contínua dels receptors de GnRH, els receptors pateixen desensibilització i regulació a la baixa, inhibint finalment la secreció de LH i FSH.
Efecte final: Redueix significativament els nivells d'estrògens o testosterona a l'organisme, aconseguint un efecte de "castració química".
